Histamin je tvar koja imunološki sustav tijela oslobađa iz stanica zvanih mastociti. To se događa kao odgovor na ozljede ili alergije. Histaminski receptori su proteini na stanicama koje se nalaze u mozgu, krvnim žilama, plućima, koži i želucu koji se vežu na histamin kako bi proizveli upalni odgovor. Simptomi upalnog odgovora su crvene i vodenaste oči, oticanje tijela, svrbež, osip ili koža i bljesak kože, uznemirenost želuca, zagušenje i curenje iz nosa, zajedno s kihanjem, kašljem i nedostatkom daha. Blokatori histamina ili antihistaminici lijekovi su koji sprečavaju vezanje histamina na njegove receptore u tijelu i na taj način inhibiraju ili smanjuju ove simptome. Tri lijeka histaminskih receptora utječu na ove lijekove zvane H1-, H2- i H3 - receptori. Dok su H1-receptori rašireniji u tijelu, H2-receptori se nalaze uglavnom u želucu, a H3-receptori u mozgu. H1-blokatori sprječavaju ili smanjuju teške alergijske reakcije, alergijski curenje iz nosa zvanog alergijski rinitis, zagušenje sinusa i osip. H2-blokatori smanjuju stanje povezano sa žgaravicom, poput refluksa kiseline zvanog gastroezofagealna refluksna bolest ili GERD, gdje se kiselina ili hrana ponovno vraća iz želuca u grlo, i peptični čiri, koji nastaju u čiru na želucu, što je posljedica prekomjernog izlučivanja želučane kiseline. H3-blokatori se još uvijek proučavaju u uvjetima koji uključuju mozak i san. (vidi reference 5, 7 i 9).
Blokatori H1-receptora prve generacije
Da bi se ublažili simptomi alergije razvijeni su H1-blokatori prve generacije, počevši od lijeka difenhidramin (Benadryl). Ostali lijekovi iz ove klase uključuju klorfeneramin (Chlor-trimeton) i hidroksizin (Vistaril). Blokatori receptora H1 djeluju na sprečavanje zagušenja sinusa, sezonskih alergija, mučnine, svrbeža i reakcije kože na žlijezdanje i bljesak. Pored toga, intravenski ili injekcijski difenhidramin često se koristi u bolničkim uvjetima za liječenje teških alergijskih reakcija kao što je anafilaksija, Nuspojave tih lijekova uključuju pospanost, nelagodu želuca, pojačani rad srca, suha usta, zamagljen vid i zbunjenost. Druga klasa lijekova koji blokiraju H1 receptore su triciklički antidepresivi ili TCA, koji se obično koriste za liječenje depresije. Na primjer, doxepin (Silenor) je TCA koji se zbog nuspojave sedacije često koristi za liječenje nesanice. (Ref 3, 4 i 6)
Blokatori Histamina H1 druge i treće generacije druge generacije
Druga generacija antagonista receptora H1 razvijena je kako bi se izbjegli pospano djelovanje prve klase. Ovi antihistaminici imaju iste radnje kao i prva generacija, ali poznati su po manje dnevnoj pospanosti, suhim ustima i zbunjenosti. Koriste se za liječenje dnevnih sezonskih simptoma alergije, pripadnici ove klase su loratidin (Claritin), cetirizin (Zyrtec), a oko kapi olopatadin oftalmološki (Pataday). Prema članku objavljenom u "Časopisu za alergiju i kliničku imunologiju" u travnju 2004., treća generacija H1-blokatora ima još manje učinka na mozak, čak i drugu generaciju i veću blokadu oslobađanja histamina iz mastocita. Ova klasa lijekova proizvodi se od druge generacije u oblicima koji se nazivaju metaboliti, što je tijelu lakše za upotrebu. Metaboliti su nusproizvodi lijekova koje tijelo razgrađuje u stanicama. Neki od lijekova ove klase su levocetirizin (Xyzal) koji dolazi iz cetirizina, desloratadin (Clarinex), metabolit loratadina, i feksofenadin (Allegra) koji je razvijen iz terfenadina koji se više ne prodaje. (Pogledajte ref. 2, 3, 4, 6, 9)
Blokatori H2-receptora Histamina
Dok su H1-receptori u mozgu, krvnim žilama, koži i zračnim prolazima, H2-receptori se nalaze uglavnom u želučanoj sluznici. Stimulacija H2-receptora signalizira stanicama u stomačnim zidovima da luče želučane kiseline. H2-blokatori posebno su dizajnirani kako bi smanjili izlučivanje ovih kiselina i pomogli ublažiti simptome žgaravice, kao i spriječiti stvaranje GERB-a ili čir na želucu. Ako nemaju trenutne učinke, ovi lijekovi mogu potrajati 60 do 90 minuta prije nego što djeluju, pa čak ni tada se simptomi možda neće početi smanjivati već 2 tjedna. (Ref 5 i 9). U ovu skupinu spadaju lijekovi ranitidin (Zantac), nizatidin (Aksid AR), cimetidin (Tagamet) i famotidin (Pepcid AC). (Vidi ref. 5 i 9). Nuspojave tih lijekova sastoje se od glavobolje, proljeva i vrtoglavice. (Vidi ref. 5).
Blokatori receptora za histamin H3
H3-receptori smješteni su u mozgu i otkriveno je da su povezani s budnošću. Tiaperamid je prvi H3-blokator koji je stvoren, ali je ubrzo otkriveno da je toksičan za jetru, pa ga je zamijenio pitolisant. Prema članku objavljenom u "Britanskom časopisu za farmakologiju" u siječnju 2011., ova klasa lijekova ima veliki potencijal za primjenu u uvjetima koji utječu na ciklus spavanja-budnosti, poput narkolepsije, poremećaja spavanja karakteriziranog dnevnim iznenadnim napadima sna i Parkinsonova bolest koja je progresivni degenerativni poremećaj mozga koji utječe na kretanje, umor i pamćenje. (Vidi ref. 7). Ovi lijekovi se još detaljno proučavaju.
Upozorenja i mjere opreza
Ako žena doji ili je trudna, prije uzimanja bilo kojeg od ovih lijekova treba kontaktirati svog liječnika. Oprez treba koristiti kod osoba s problemima s bubrezima i jetrom prije uzimanja antihistaminika. Ako se simptomi alergije, kao što su osip, bol u prsima, oticanje grla ili lica i kratkoća daha, pojave nakon uzimanja ovih lijekova, osoba treba odmah kontaktirati svog liječnika.
